六千多年前，炎帝朱襄氏建都并葬于柘城，朱姓起源于此。
夏朝时期称“株野”。商朝时期称为“秋地”。
西周时期为“三恪”之一的陈国开国之都，胡姓、陈姓起源于此。
东周春秋时期，为陈国与宋国交界处，宋、楚两国在此发生了泓水之战。
东周战国时期，大部分属楚国，少部分属宋国。
秦朝时筑城设县，因邑有柘沟环流、两岸柘树丛生，自古又盛产柘丝而得名“柘县”，分属陈郡、砀郡，县城位于陈郡。
西汉时期，柘县隶属淮阳国；境内北部又增设傿县（治今柘城县远襄镇） ，属陈留郡。
东汉时期，柘县隶属陈国；傿县改称“鄢县”，隶属梁国（治商丘睢阳）。
三国时期，县境分属陈郡、梁国、陈留国、谯郡四地。柘县属陈郡；鄢县属梁国。
西晋时期，属梁国（治商丘睢阳），县境分属鄢县和武平县（治今鹿邑县邱集乡武平城村）。
隋朝开皇十六年（公元596年），撤销鄢县，复置柘县，改称为“柘城县”，属梁郡（后改称为宋州）。
唐朝时期，属宋州睢阳郡，西南部（安平、铁关）属陈州。
宋朝时期，大分属南京应天府、少部分属东京开封府；柘城县治位于两京
柘城县
柘城县
交界处。
金朝时期，柘城县先后属开封府、睢州、归德府。
元朝时期，柘城属河南江北等处行中书省汴梁路。
明朝洪武初时期，属河南承宣布政使司开封府。
明朝嘉靖二十一年（公元1542年），旧城圯于大水，一城锦乡，没于泽国，即今日“北旧湖”。嘉靖三十三年（公元1554年），城池南迁，以迄于今。
嘉靖二十四年（1545年），分属河南承宣布政使司归德府、开封府；县治位于归德府。
清朝时期，分属河南省归德府、陈州府；县治位于归德府。
1914年6月，柘城属河南省开封道。
1937年－1945年日本侵华战争期间，柘城属日伪河南省豫东道。
日本投降后，柘城属河南省第二行政区（治商丘县）。
解放战争时期，淮海战役前夕邓小平同志率军东进，驻扎柘城岗王乡刘楼村，在此设立中原野战军指挥部。
1949年解放后，柘城属河南省商丘专区。
1958年商丘、开封二专区合并，柘城属开封专区。
1961年复置商丘专区。
1969年商丘专区改称商丘地区。
1997年设立地级商丘市，柘城属商丘市至今。