据《应城县志》记载：自建县以来，一直为应城的政治、文化中心。
1920年置第一区。
1945年10月改置城关区。
1949年3月23日，设置城关区；6月改为第一区。
1950年始设城关镇。
1958年9月成立上游人民公社。
1959年1月复名城关镇。
1975年2月撤区并社时，成立城关镇人民公社。
1978年11月镇社分治，又复名城关镇。
1986年撤县建市后，以城区街道及周边农村的区域，设城中街道。
2005年，陈塔、杨桥、彭吕3个社区划入开发区管理。